Ibuprofen mit gastrointestinaler Verträglichkeit: Prodrug-Design und Wirkstoffmodellierung

Ibuprofen mit gastrointestinaler Verträglichkeit: Prodrug-Design und Wirkstoffmodellierung

Eine häufige Einnahme von Ibuprofen kann den Magendarmtrakt schädigen. Oliver Westdickenberg führte Versuche durch, um das Schmerzmittel chemisch so zu verändern, dass diese Nebenwirkungen reduziert werden können. Dafür koppelte er Ibuprofen mit Hydroxytyrosol, einem in Olivenöl vorkommenden Antioxidans. Dann untersuchte er, wie stabil dieses Prodrug in saurer Lösung ist und wie schnell das Ibuprofen im Blut freigesetzt wird. Die chromatografischen Analysen zeigten, dass die Zersetzung des Prodrug in saurer Flüssigkeit langsam genug ist, damit das Ibuprofen direkt ins Blut gelangen kann, ohne schon im Magen-Darm-Trakt freigesetzt zu werden. Eine Modellierung der Ibuprofenfreisetzung zeigte, dass diese Alternative für akute Schmerzen ungeeignet, bei länger andauernder Anwendung aber vielversprechend wäre.